RAS (KRAS, NRAS dan HRAS) adalah keluarga gen mutasi yang paling biasa pada tumor. Gen Ras juga merupakan onkogen manusia pertama yang dikenal pasti, yang boleh dibahagikan kepada KRAS, NRAS dan HRAS. Ia ditemui oleh Robert Weinberg pada tahun 1982.
Sebagai onkogen yang paling biasa pada tumor manusia, protein ras yang dikodekan oleh mutasi gen ras mencegah GTP berubah menjadi GDP, mengakibatkan pengaktifan konfektif Raf kinase dalam sel. Apabila RAS diaktifkan, ia dapat mengaktifkan beberapa jalur isyarat hilir, termasuk jalur isyarat MAPK, jalur isyarat PI3K, dan jalur isyarat ral GEF. Laluan isyarat ini memainkan peranan penting dalam meningkatkan kelangsungan hidup sel, percambahan dan pelepasan sitokin.
Mutasi RAS yang paling biasa adalah barah pankreas (97.7%), barah kolorektal (52.2%), myeloma (42.6%), adenokarsinoma paru-paru (30.9%), dan sebagainya. Walau bagaimanapun, mutasi gen ras yang penting dan meluas, setelah lebih dari 30 tahun penyelidikan, masih belum ada ubat berkesan yang mensasarkan RAS. Kerana sukar untuk mengembangkan perencat Ras, RAS juga telah dilabel sebagai ubat bukan paten.
Chen Gen: teknologi baru menaklukkan gen barah yang paling sukar, dari kesukaran hingga harapan baru
Baru-baru ini, sebuah pasukan penyelidik di University of Leeds menemui kelemahan protein mutan, yang membawa harapan untuk pengembangan ubat baru dan kuat. Antaranya, para penyelidik Universiti Leeds memanfaatkan sepenuhnya platform bioteknologi paten afin sekolah biologi molekul dan sel, dan memanfaatkan sepenuhnya kelebihannya untuk mencari ubat&dengan tepat; poket" pada protein, untuk menjalankan rawatan yang berkesan.
Para penyelidik percaya bahawa fakta ini membolehkan mereka membuktikan bahawa teknologi afin boleh memberi kesan besar dan membawa manfaat besar ketika menangani patologi yang mencabar. Kami telah menemui molekul kecil yang mengikat Ras, jadi dalam beberapa tahun ke depan, akan menjadi proses yang menarik untuk meneroka molekul kecil ini dan mengembangkan ubat yang berkesan.
Perlu disebutkan bahawa pada masa ini, banyak terapi perbatasan yang mensasarkan ubat sasaran Ras ke arah yang berbeza berada pada tahap awal ujian klinikal dan klinikal. Sebagai contoh, Amgen mengumumkan data tahap tinggi ujian klinikal fasa I terhadap perencat KRAS amg510 pada mesyuarat tahunan ASCO 2009. Di samping itu, amjin mengumumkan amp&terbaru; D Kemajuan amg510 pada wclc2019. Data menunjukkan bahawa amg510 mempunyai keberkesanan, keselamatan dan toleransi yang baik dalam menargetkan pesakit NSCLC dengan mutasi KRAS G12C.
Hal ini dapat diramalkan bahawa penembusan berterusan dalam penyelidikan kaedah baru untuk menangani RAS tidak hanya akan mempercepat penyelidikan dan pengembangan ubat baru, tetapi juga membantu pembangun ubat menyaring subjek yang sesuai dalam ujian klinikal, memberikan keselamatan dan keberkesanan kepada pesakit ubat terapeutik tertentu, menolong pesakit yang mungkin mendapat manfaat, meningkatkan kesan terapi dan mengurangkan kos perubatan.
